白色结晶或结晶性粉末,无臭,味酸苦。易溶于水,溶于甲醇,几乎不溶于乙醇、丙酮或乙醚。
以对甲基苯甲醛为原料,和乙酸酐进行醇醛缩合后脱水,得到3一对甲苯基丙烯酸,酯化为3一对甲苯基丙烯酸乙酯。以过氧化苯甲酰为引发剂,用N-溴代琥珀酰亚胺溴化,再和咪唑反应,经水解得到奥扎格雷钠。
日本小野药品工业公司开发,1988年4月在日本首次上市。强力血栓素合成酶抑制剂。通过抑制血栓素合成酶,降低体内血栓素A2(TXA2),并促进前列环素( PGI2)的生成,以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛,而对环氧化酶等其他花生四烯酸代谢酶几乎无影响。用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。
雄、雌小鼠,雄、雌大鼠LD50 (mg/kg): 1940, 1580, 1150, 1300静脉注射;3800, 3600, 5900, 5700经口;2450, 2100, 2300, 2250皮下注射。
中文名 | 奥扎格雷钠 |
英文名 | Ozagrel sodium |
别名 | 奥扎格雷钠 奥扎格雷杂质45 反式-3-[4-(1H-咪唑-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠 |
英文别名 | Ozapen D01684 Athrombone Ozapen (tn) OZAGREL SODIUM Ozagrel sodium Ozagrel sodium (jan) sodium (E)-3-(4-((1H-imidazol-1-yl)methyl)phenyl)acrylate sodium (2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoate (E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]acrylic acid sodium salt (2E)-3-[4-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenoic acid sodium salt |
CAS | 189224-26-8 130952-46-4 |
EINECS | 1806241-263-5 |
化学式 | C13H11N2NaO2 |
分子量 | 250.23 |
InChI | InChI=1/C13H12N2O2.Na/c16-13(17)6-5-11-1-3-12(4-2-11)9-15-8-7-14-10-15;/h1-8,10H,9H2,(H,16,17);/q;+1/b6-5+ |
存储条件 | -20℃ |
下游产品 | 奥扎格雷 |
白色结晶或结晶性粉末,无臭,味酸苦。易溶于水,溶于甲醇,几乎不溶于乙醇、丙酮或乙醚。
以对甲基苯甲醛为原料,和乙酸酐进行醇醛缩合后脱水,得到3一对甲苯基丙烯酸,酯化为3一对甲苯基丙烯酸乙酯。以过氧化苯甲酰为引发剂,用N-溴代琥珀酰亚胺溴化,再和咪唑反应,经水解得到奥扎格雷钠。
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 3.996 ml | 19.982 ml | 39.964 ml |
5 mM | 0.799 ml | 3.996 ml | 7.993 ml |
10 mM | 0.4 ml | 1.998 ml | 3.996 ml |
5 mM | 0.08 ml | 0.4 ml | 0.799 ml |
日本小野药品工业公司开发,1988年4月在日本首次上市。强力血栓素合成酶抑制剂。通过抑制血栓素合成酶,降低体内血栓素A2(TXA2),并促进前列环素( PGI2)的生成,以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛,而对环氧化酶等其他花生四烯酸代谢酶几乎无影响。用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。
雄、雌小鼠,雄、雌大鼠LD50 (mg/kg): 1940, 1580, 1150, 1300静脉注射;3800, 3600, 5900, 5700经口;2450, 2100, 2300, 2250皮下注射。
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